Ацетилсалициловая кислота является необратимым ингибитором циклооксигеназы, фермента, вызывающего синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Этот механизм отвечает за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Наиболее важным действием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-150 МГ является ингибирование синтеза тромбоксана А2, соединения, которое увеличивает агрегацию тромбоцитов и сужает сосуды. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро метаболизируется в салициловую кислоту, которая связывается с белками плазмы примерно на 90% и частично удаляется в неизмененном виде и частично в виде метаболитов.
Дозировка
Внутрь. Профилактика сердечного приступа у лиц с высоким риском, перенесенный эпизод нестабильной ишемической болезни сердца, вторичная профилактика у лиц после перенесенного сердечного приступа, состояние после имплантации аортокоронарного шунта, коронарная ангиопластика, у лиц с облитерированным периферическим атеросклерозом, профилактика венозного тромбоза и легочной эмболии у пациентов, находящихся в длительной иммобилизации, например, после крупных хирургических вмешательств в качестве дополнения другие способы профилактики: 75 или 150 мг в сутки. Профилактика приступов преходящей церебральной ишемии (ТИА) и ишемического инсульта у пациентов с ТИА, после перенесенного ишемического инсульта у пациентов с ТИА: 75-300 мг в день. Свежий сердечный приступ или подозрение на свежий сердечный приступ: 300 мг за один раз, таблетки должны быть очень тщательно откусаны для быстрого всасывания. Способ подачи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывать (не относится к применению при инфаркте).
Показания
Ишемическая болезнь сердца и любые клинические ситуации, в которых целесообразно ингибировать агрегацию тромбоцитов: профилактика сердечного приступа у лиц с высоким риском, свежий сердечный приступ или подозрение на свежий сердечный приступ, перенесенный эпизод нестабильной ишемической болезни сердца, вторичная профилактика у лиц с перенесенным сердечным приступом, состояние после имплантации аортокоронарного шунтирования, коронарная ангиопластика, профилактика приступов преходящей церебральной ишемии (ТИА) и ишемического инсульта у пациентов с ТИА, после перенесенного ишемического инсульта у пациентов с ТИА, у лиц с облитерирующим периферическим атеросклерозом, профилактика венозного тромбоза и легочной эмболии у пациентов с длительная иммобилизация, например, после крупных хирургических вмешательств в дополнение к другим методам профилактики. Примечание: при свежем сердечном приступе или подозрении на свежий сердечный приступ энтеральные таблетки можно использовать, когда ацетилсалициловая кислота в таблетках немедленного высвобождения недоступна; в этом случае энтеральные таблетки должны быть очень тщательно изучены для быстрого всасывания.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу, другим салицилатам или любому вспомогательному веществу. Геморрагический диатез. Активная язвенная болезнь желудка и / или двенадцатиперстной кишки. Приступ бронхиальной астмы в анамнезе, вызванный приемом салицилатов или веществ аналогичного действия, особенно нестероидных противовоспалительных препаратов. Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность. Одновременное применение с метотрексатом в дозах ≥15 мг в неделю. III триместр беременности. Не применять детям до 12 лет при вирусных инфекциях (риск развития синдрома Рейе).
Состав
1 табл. энтеральный содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты.
Предупреждения и меры предосторожности
С осторожностью применять при гиперчувствительности к НПВП, противоревматическим препаратам или другим аллергенным веществам при одновременном применении антикоагулянтов у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, дефицитом G-6-PD, в первом и втором триместрах беременности, при период грудного вскармливания. Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм и вызвать приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. К факторам риска относятся: бронхиальная астма, хронические респираторные заболевания, сенная лихорадка, полипы слизистой оболочки носа. Это предупреждение также относится к пациентам, у которых есть аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества. Из-за антиагрегационного действия ацетилсалициловая кислота может привести к увеличению времени кровотечения во время или после хирургических вмешательств (включая небольшие процедуры, например удаление зуба). Подумайте о прекращении приема ацетилсалициловой кислоты за 5 дней до запланированной операции. Даже в малых дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты. У пациентов со сниженным выведением мочевой кислоты препарат может спровоцировать приступ подагры. У пожилых пациентов повышенный риск побочных эффектов, включая желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию язвенной болезни. Поэтому за этими пациентами следует следить с особой тщательностью.
Беременность и кормление грудью
Препарат не следует использовать женщинам в первом и втором триместрах беременности, если это не является строго необходимым (повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и врожденных экзофтальмов). Ацетилсалициловая кислота в дозах 100 мг в сутки и более противопоказана в III триместре беременности. Салициловая кислота и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко кормящих женщин. При кратковременном применении салицилатов матерями нежелательных реакций у грудных детей не выявлено, прерывание грудного вскармливания, как правило, не требуется. В случае регулярного приема высоких доз ацетилсалициловой кислоты грудное вскармливание следует прекратить заранее.
Применение других препаратов
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах 15 мг на неделю. или больше противопоказано из-за тяжести токсического воздействия метотрексата на костный мозг. Следует проявлять особую осторожность при использовании ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг на неделю.; антикоагулянтами, например, производными Кумарина, гепарином и тромболитиками или другими препаратами, ингибирующими агрегацию тромбоцитов, например тиклопидином (повышенный риск увеличения времени кровотечения и кровоизлияния); другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (повышенный риск язвенной болезни и желудочно-кишечных кровотечений и повреждения почек); препаратами, повышающими выведение мочевой кислоты, например бензбромарон, пробенецид (ослабление действия противодневных препаратов); дигоксин (повышенная концентрация дигоксина в плазме); антидиабетические препараты, например инсулин, производные сульфонилмочевины( усиление действия этих препаратов); диуретики (ацетилсалициловая кислота в высоких дозах ослабляет мочегонное действие; усиливает ототоксическое действие фуросемида); глюкокортикоидами, назначаемыми в целом, за исключением гидрокортизона, используемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона (повышенный риск развития язвенной болезни и желудочно-кишечного кровотечения, а также снижение концентрации салицилатов в плазме во время кортикотерапии и повышенный риск передозировки салицилатов после прекращения приема глюкокортикоидов); ингибиторами АПФ (ацетилсалициловая кислота в высоких дозах ослабляет антигипертензивное действие); вальпроевой кислотой (вальпроевая кислота усиливает антиагрегационный эффект ацетилсалициловой кислоты из-за синергетического антиагрегационного эффекта обоих препаратов); литием (снижение почечной экскреции лития, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови — рекомендуется мониторинг концентрации лития и возможная корректировка дозы); ибупрофеном (возможность ингибирования ибупрофеном влияния низких доз АСК на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении обоих препаратов); циклоспорином или такролимусом (риск усиления нефротоксического действия этих веществ — рекомендуется мониторинг функции почек); метамизол-одновременное применение метамизола с ацетилсалициловой кислотой может снизить ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов (метамизол следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих аспирин в низких дозах для защитного воздействия на сердечно-сосудистую систему); селективными ингибиторами реабсорбции серотонина, например серталин или пароксетин (повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения); алкоголем (повышенный риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, т. е. изъязвления слизистой оболочки или кровотечения).
Побочные эффекты
Часто: боли в животе и животе, изжога, тошнота, рвота, расстройство желудка. Редко: воспаление желудочно-кишечного тракта, потенциально опасные для жизни желудочно-кишечные кровотечения: явные (фурункулярная рвота, смолистый стул) или латентные (кровотечение происходит тем чаще, чем больше доза); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация, преходящая дисфункция печени с повышением трансаминаз, кровоизлияние в мозг (особенно у пациентов при неконтролируемой гипертонии и / или одновременном применении других антикоагулянтов) потенциально опасны для жизни, некроз почечных бородавок и интерстициальный нефрит (после длительного приема высоких доз). Очень редко: тяжелые аллергические реакции, в том числе анафилактический шок. Частота неизвестна: головокружение и шум в ушах (как правило, симптомы передозировки), повышенный риск кровотечений, кровоизлияния (послеоперационные, носовые, десневые, мочеполовые), гематомы, увеличение времени кровотечения, протромбинового времени, тромбоцитопения, бронхиальная астма. Результатом кровотечения может быть возникновение острой или хронической железодефицитной анемии или острой постгеморрагической анемии, проявляющейся астенией, бледностью, гипоперфузией, а также аномальными результатами лабораторных исследований. Также были отмечены реакции гиперчувствительности с клиническими проявлениями и аномальными результатами соответствующих лабораторных исследований, такие как астма, легкие и умеренные реакции с участием кожи, дыхательной системы и сердечно-сосудистой системы с такими симптомами, как сыпь, крапивница, отек (включая вазомоторный), нарушения дыхания и сердечной функции. Длительный прием препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может быть причиной головной боли, которая усиливается при приеме последующих доз. Длительный прием анальгетиков, особенно содержащих несколько активных веществ, может привести к тяжелой почечной недостаточности и почечной недостаточности.