Витамин В 12 необходим для правильного роста организма, функционирования нервной системы и образования клеток крови. Дефицит цианокобаламина может вызвать пернициозную анемию и необратимые неврологические расстройства.
Цианокобаламин применяют при злокачественной анемии Аддисона-Бирмера и других мегалобластных анемиях, вызванных дефицитом этого витамина. Дефицит может быть вызван строгим вегетарианством, угнетением (врожденным или приобретенным) секреции фактора Касла, обеспечивающего всасывание витамина В12, хроническим атрофическим гастритом, конкурентным использованием витамина В12 кишечными бактериями или паразитами, синдромом мальабсорбции (при целиакия, после резекции подвздошной кишки, тропической спру и при болезни Крона). Цианокобаламин также используется в качестве вспомогательного средства при лечении заболеваний периферических нервов, таких как невралгия, полинейропатия и периферический неврит.
Кроме того, впродукт используется в тесте Шиллинга (тест на всасывание цианокобаламина).
Дозировка
Препарат применяют внутрь и парентерально (глубоко подкожно или внутримышечно). Доза, используемая при лечении, зависит от показаний и возраста.
- Пероральное введение. Обычные (суточные) дозы для взрослых: 0,2–2000 мг.
- Парентеральное введение. Обычные (суточные) дозы для детей: 100–1000 мкг.
Обычные (суточные) дозы для взрослых: 250–1000 мкг.
Меры предосторожности
Цианокобаламин противопоказан при повышенной чувствительности к веществу. Отсутствие ответа на лечение цианокобаламином может быть вызвано уремией, инфекциями или сопутствующим дефицитом фолиевой кислоты или железа.
В зависимости от применяемых доз и формы заболевания могут быть рекомендованы соответствующие лабораторные исследования гематологических показателей, уровня витамина В12 и фолиевой кислоты.
Зарегистрированы случаи, когда парентеральное введение витамина В12 приводило к анафилактическому шоку и смерти.
Следует проявлять осторожность у людей с пернициозной анемией, поскольку лечение высокими дозами цианокобаламина может вызвать тромбоцитемию или гипокалиемию.
Цианокобаламин может ускорить атрофию зрительного нерва, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении людей с болезнью Лебера.
Алкоголь может вызвать нарушения всасывания витамина B12. Некоторые антибиотики, пириметамин и метотрексат, влияют на измерение уровня цианокобаламина в сыворотке, что может привести к ложноотрицательным результатам.
Рекомендуемая суточная доза витамина B12 для беременных составляет от 2,6 до 4 мкг. Цианокобаламин проникает в грудное молоко. Рекомендуемая суточная норма вещества в период лактации составляет от 2,6 до 4 мкг.
Побочные эффекты
Парентеральное введение может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, угри, экзему, уртикарные реакции, желудочно-кишечные расстройства, расстройства пищеварения, тошноту, рвоту, легкую диарею, местное раздражение и симптомы непереносимости (зуд, жжение, гипертермия, покраснение)., покалывание).
Механизм действия
Витамин В12 необходим для ферментативного превращения метилмалоновой кислоты в коэнзим А, гомоцистеина в метионин и превращения 5-метилтетрагидрофолата в тетрагидрофолат, необходимого для синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты и образования эритроцитов. Дефицит препарата вызывает нарушение синтеза ДНК и образование аномальных клеток: мегалобластов. Кроме того, цианокобаламин играет важную роль в метаболизме метильных групп во многих клеточных биохимических процессах, в том числе в синтезе нуклеиновых кислот, который особенно интенсивно протекает в нервной системе. Он также влияет на состав жирных кислот в фосфолипидах и цереброзидах, находящихся в клетках нервной системы.
Цианокобаламин всасывается в тонком кишечнике при участии внутреннего фактора и путем пассивной диффузии через слизистые оболочки или желудочно-кишечную систему.
Препарат связывается с белками плазмы и распределяется в костном мозге, печени, других тканях и грудном молоке. Около 90% запасов витамина B12 находится в печени. Витамин B12 децианируется до активной формы: кобаламина.
Витамин В12 выводится преимущественно с желчью. Частично вещество, содержащееся в желчи, реабсорбируется через энтерогепатическую циркуляцию.