Тизанидин — препарат быстрого действия, используемый для снятия повышенного мышечного напряжения, которое может повлиять на повседневное функционирование. Лечение тизанидином показано при болезненных мышечных спазмах, возникших в результате заболеваний позвоночника (например, кривошея) или хирургических вмешательств (например, грыжа студенистого ядра).
Другая группа показаний включает снятие повышенного мышечного напряжения при таких неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, хронические заболевания спинного мозга, а также возникшие в результате инсульта и у взрослых после ДЦП.
Дозировка
Тизанидин принимают внутрь. Его можно принимать во время еды или без нее. Однако важно соблюдать установленный режим дозирования, который определяется индивидуально и зависит от течения заболевания, возраста пациента и сопутствующих заболеваний.
Максимальный эффект тизанидина можно наблюдать через 2 – 3 часа. Эффект миорелаксации сохраняется до 6 часов.
Суточные дозы, обычно используемые у взрослых, варьируются от 6 до 24 мг в день. Не превышайте дозу 36 мг.
Противопоказания и меры предосторожности
Противопоказаниями к применению тизанидина являются повышенная чувствительность к веществу, значительные нарушения функции почек и печени, артериальная гипотензия.
Особую осторожность следует соблюдать при применении тинизадина у пациентов с нарушением функции печени. Важно контролировать показатели функции печени. Если активность аланинонаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) превышает нормальные пределы в три раза, лечение следует прекратить. Вещество также может отрицательно влиять на работу почек, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек.
В связи с гипотензивным действием тизанидина у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, прием препарата может привести к потере сознания и сосудистому коллапсу вследствие выраженной артериальной гипотензии.
Если тизанидин применяется в течение длительного времени в высоких дозах, лечение не следует прекращать резко. Подобные действия могут привести к так называемому синдром отмены, который может привести к гипертензии и тахикардии при применении этого вещества. В крайних случаях также наблюдался инсульт. Прекращение лечения должно осуществляться постепенно.
Следует строго избегать сочетания тизанидина с сильными ингибиторами CYP1A2, такими как ципрофлоксацин или флувоксамин, из-за повышения концентрации тизанидина в плазме и тяжести побочных эффектов при одновременном применении.
Взаимодействия
- Существенного взаимодействия тизанидина с пищей не выявлено.
- Во время лечения тизанидином следует ограничить или полностью прекратить употребление алкоголя из-за повышенного риска развития побочных эффектов, таких как гипотония или седативный эффект. Алкоголь также может влиять на нежелательное воздействие тизанидина на центральную нервную систему.
- Тизанидин может оказывать незначительное или умеренное влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами. Если у вас возникло головокружение, сонливость или другие симптомы, которые могут указывать на гипотонию, вам следует избегать вождения автомобиля или выполнения других действий, требующих концентрации внимания.
- Если вы курите сигареты (более 10 сигарет в день), вам следует рассмотреть возможность увеличения дозы тизанидина. Исследования показали снижение концентрации лекарственного вещества у пациентов, употребляющих табачные изделия.
- По соображениям безопасности тизанидин не рекомендуется применять беременным женщинам. Терапия возможна только в том случае, если польза значительно превышает риски.
- Тизанидин не рекомендуется применять в период лактации, хотя лишь небольшое количество вещества может проникать в грудное молоко.
- Клинические данные о фертильности человека при применении тизанидина отсутствуют. Исследования на животных не показали влияния на фертильность (на основе максимальных доз для человека).
Данных о возможных побочных эффектах, возникающих при применении, кроме перорального, нет.
Передозировка
В большинстве случаев передозировки наблюдались гипотензия, сонливость, спутанность сознания, головокружение и сужение зрачков. Другие симптомы, которые могут наблюдаться после приема слишком большого количества тизанидина, включают:
- тошнота и рвота;
- удлинение интервала QT;
- кома;
- беспокойство;
- нарушения дыхания.
Механизм действия
Тизанидин снижает мышечное напряжение, действуя преимущественно на спинной мозг. Он связывается с альфа-2-адренергическими рецепторами, тем самым уменьшая высвобождение аминокислот, которые стимулируют N-метил-D-аспартатные рецепторы, что приводит к расслаблению мышц. Агонистическое (возбуждающее) действие на эти рецепторы также обеспечивает противосудорожное и анальгезирующее действие тизанидина.
Тизанидин всасывается практически полностью и быстро, биодоступность составляет около 40%. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после приема. Продукт быстро распределяется по организму. Связывается с белками плазмы примерно на 30%.
Абсолютная биодоступность тизанидина после перорального приема составляет примерно 40%, что обусловлено интенсивным метаболизмом первого прохождения (95% метаболизма в печени). Метаболиты тизанидина не обладают активностью.
70% тизанидина выводится почками в виде метаболитов (только 4,5% выводится в неизмененном виде).