Токоферол обладает сильными антиоксидантными свойствами. Вещество рекомендуется пациентам с дефицитом витамина Е, возникшим в результате неправильного питания, метаболических нарушений или наследственных нарушений липидного обмена, таких как абеталипопротеинемия или муковисцидоз. Кроме того, витамин Е используется в качестве вспомогательного средства при лечении таких заболеваний, как атеросклероз, рак, ишемическая болезнь сердца, тромбофлебит, атеросклеротическая и гипертоническая ретинопатия.
Дозировка
Токоферол применяют перорально. Доза, используемая при лечении, зависит от показаний, возраста и массы тела.
- Дозы, обычно применяемые у детей: от 10 мг в день до 200 мг на килограмм массы тела в день.
- Дозы, обычно используемые у взрослых: от 30 мг в день до 100 мг на килограмм массы тела в день.
Токоферол противопоказан при повышенной чувствительности к веществу и пациентам с дефицитом витамина К.
Меры предосторожности
Токоферол следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, эстрогены или витамин К.
Большие дозы токоферола могут усилить кровотечение у людей с дефицитом витамина К и у пациентов, принимающих вещества, являющиеся антагонистами витамина К. В таких случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время и соотношение протромбинового времени (МНО).
Следует соблюдать осторожность при применении витамина Е у беременных женщин из-за отсутствия адекватных исследований безопасности такой терапии. Не рекомендуется назначать большие дозы токоферола беременным женщинам. Вещество проникает в грудное молоко. Не рекомендуется назначать большие дозы вещества кормящим грудью женщинам из-за отсутствия соответствующих исследований.
Передозировка токоферола может вызвать: желудочно-кишечные расстройства, в том числе: тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, аллергические реакции, утомляемость, слабость, нечеткость зрения, сыпь, головные боли, снижение уровня гормонов щитовидной железы в плазме, дисфункцию половых желез, гиперактивность и повышение внутричерепного давления.
Взаимодействие с другими препаратами
- Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска кровоизлияний и кровотечений.
| Активное вещество: | Фармакотерапевтическая группа: |
|---|---|
| Аценокумарол (Аценокумарол) | антикоагулянты – антагонисты витамина К |
| Клопидогрел (Clopidogrel) | антикоагулянты – ингибиторы агрегации тромбоцитов |
| Варфарин (Варфарин) | антикоагулянты – антагонисты витамина К |
| Каплацизумаб (Caplacizumab) | антикоагулянты — ДРУГОЕ |
- Снижение активности топотекана.
| Активное вещество: | Фармакотерапевтическая группа: |
|---|---|
| Топотекан (Топотекан) | другие противораковые лекарства |
- Применение эстрогенов может усиливать антагонистический эффект токоферола по отношению к витамину К.
| Активное вещество: | Фармакотерапевтическая группа: |
|---|---|
| Эстриол (Эстриол) | натуральные и синтетические эстрогены |
| Номегестрол (Nomegestrol) | прогестагены |
- Использование антиоксидантных веществ может облегчить симптомы дефицита токоферола.
| Активное вещество: | Фармакотерапевтическая группа: |
|---|---|
| Витамин С (аскорбиновая кислота) | Витамин С |
- Между приемом препаратов железа и витамина Е рекомендуется выдерживать несколько часов, поскольку железо ослабляет действие токоферола.
| Активное вещество: | Фармакотерапевтическая группа: |
|---|---|
| Глюконат железа | соединения железа |
| Сульфат железа | средства, используемые для лечения анемии |
- Снижение всасывания витамина Е из желудочно-кишечного тракта.
| Активное вещество: | Фармакотерапевтическая группа: |
|---|---|
| Орлистат (Орлистат) | ингибиторы липазы |
- Снижение противоопухолевой активности иксазомиба.
| Активное вещество: | Фармакотерапевтическая группа: |
|---|---|
| Бортезомиб (Бортезомиб) | другие противораковые лекарства |
| Иксазомиб (Иксазомиб) | другие противораковые лекарства |
- Повышенный риск кровотечений и кровоизлияний.
| Активное вещество: | Фармакотерапевтическая группа: |
|---|---|
| Типранавир (Типранавир) | Ингибиторы протеазы ВИЧ |
Механизм действия
Токоферол обладает антиоксидантным действием, благодаря чему играет роль в профилактике сердечного приступа, атеросклероза и других заболеваний, патогенез которых связан с окислительным стрессом. Токоферол предотвращает реакции полиненасыщенных жирных кислот клеточных мембран со свободными радикалами кислорода. Вещество реагирует с нестабильными липидными радикалами, образуя стабильные липиды и относительно стабильный радикал витамина Е. На следующем этапе радикал витамина Е восстанавливается до стабильной формы витамина Е с помощью аскорбата или глутатиона. Кроме того, токоферол снижает агрегацию тромбоцитов и предотвращает гемолиз эритроцитов за счет снижения чувствительности эритроцитов к химическим веществам. Витамин Е также играет роль в некоторых ферментных системах, участвует в гликогенезе и процессе окисления, а также в метаболизме липидных веществ, таких как простагландины и холестерин.
Вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта на 50-80%. Всасыванию способствует наличие в пище липидов, солей желчных кислот и активных липаз желудочно-кишечного тракта. Всасывание эмульгированных эфиров токоферола происходит в эпителии тонкой кишки.
Токоферол распределяется по всем тканям, преимущественно в печени, мышечной ткани и жировой ткани, где и сохраняется. Он также накапливается в глазном яблоке, мембране митохондрий, эндоплазматической сети и в мембранах эритроцитов и респираторного эпителия. В эпителиальных клетках тонкой кишки он включается в хиломикроны, а затем транспортируется в сыворотку, где связывается с фракцией β-липопротеинов и попадает в портальное кровообращение в печень.
Около 25% витамина Е метаболизируется в печени до глюкуронидов, γ-лактонов и токофероловой кислоты.
Период полувыведения токоферола составляет примерно две недели. Более 75% вещества выводится с желчью, а остальная часть метаболизируется в печени и выводится почками в виде метаболитов.