Троспия хлорид применяют для лечения гиперактивного мочевого пузыря, который проявляется усиленными позывами к мочеиспусканию, частым мочеиспусканием и недержанием мочи.
Дозировка
Применяемая при лечении доза зависит от возраста, сопутствующих заболеваний (нарушение функции почек) и др.
- Троспия хлорид принимают внутрь, натощак, перед едой.
- Обычная (суточная) доза составляет 40 мг.
- Целесообразность применения препарата следует оценивать каждые 3–6 мес.
Данных о безопасности троспия хлорида у детей до 12 лет нет.
Меры предосторожности
Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к троспия хлориду, возраст до 12 лет, остаточная моча, мышечная слабость, узкоугольная глаукома , тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, нарушения сердечного ритма с тахиаритмией.
- Особую осторожность следует соблюдать людям со стенозом желудочно-кишечного тракта, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы , пищеводным рефлюксом и автономной нейропатией.
- Троспия хлорид может привести к нарушениям мочеиспускания и даже полной задержке мочи, поэтому следует уделять внимание пациентам с сужением путей оттока мочи.
- Препарат следует с осторожностью применять людям, для которых особенно опасно повышение частоты сердечных сокращений, в том числе: среди людей с гипертиреозом, застойной сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца.
В связи с отсутствием данных о применении троспия хлорида у людей с нарушением функции печени не рекомендуется применять препарат при тяжелых нарушениях функции печени, однако рекомендуется соблюдать особую осторожность у людей с легкими и среднетяжелыми нарушениями.
Решению о начале лечения троспия хлоридом должно предшествовать исключение органических причин симптомов мочевыводящих путей, например, заболеваний почек, сердечно-сосудистых заболеваний, сильной жажды, рака и инфекций мочевыводящих путей.
Троспия хлорид может препятствовать всасыванию других лекарств, принимаемых одновременно.
Всасывание троспия хлорида замедляется при одновременном применении таких препаратов, как гуар, холестирамин и холестипол.
- Применение троспия хлорида может привести к нарушению аккомодации (нарушению способности глаза приспосабливаться к рассматриванию объектов на разных расстояниях), что, в свою очередь, может повлиять на способность управлять автомобилем.
- В исследованиях на животных не установлено, что троспия хлорид вызывает пороки развития и оказывает вредное влияние на течение беременности, родов и постнатальное развитие. Исследования на людях не проводились, поэтому применение троспия хлорида у беременных требует особой осторожности.
- На основании наблюдений за крысами обнаружено наличие в молоке хлорида троспия. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата в период лактации.
При передозировке троспия хлорида наблюдаются тяжелые побочные эффекты, главным образом сухость во рту, нарушения мочеиспускания и нарушения сердечного ритма (тахикардия).
Механизм действия
Троспия хлорид является антагонистом (блокатором) холинергических мускариновых рецепторов. Влияет преимущественно на рецепторы М 1 , М 2 и М 3 с незначительным влиянием на никотиновые рецепторы. Троспия хлорид не оказывает влияния на центральную нервную систему. Тормозя стимулирующее действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы, троспия хлорид расслабляет гладкую мускулатуру пищеварительного тракта и мочеполовой системы. Кроме того, препарат увеличивает емкость мочевого пузыря и его склонность к растяжению. Действие препарата также вызывает нарушение аккомодации, снижение секреции бронхиальной слизи и снижение секреции пота и слюны.
- Максимальная концентрация троспия хлорида достигается через 4-6 часов после приема внутрь. Биодоступность препарата составляет 9,6+/- 4,5% . Препарат достигает более высоких концентраций в крови натощак, чем после еды. Прием пищи, особенно с высоким содержанием жиров, снижает общее воздействие препарата на 15–20%.
- Троспия хлорид на 50–85% связывается с белками плазмы. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительной степени, поэтому побочные эффекты со стороны ЦНС, типичные для антихолинергических препаратов, незначительны.
- Точный метаболизм троспия хлорида неизвестен. Препарат подвергается частичному эфирному гидролизу до метаболита спиронспирта.
Период полувыведения троспия хлорида составляет 10-20 часов. У людей с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения может увеличиваться вдвое. Препарат выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде. Экскреция в виде спироно-спирта составляет лишь 10% от общей почечной экскреции.