Вилдаглиптин показан к применению у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины и/или тиазолидиндионом по рекомендации диабетолога.
Препарат применяют внутрь. Его следует принимать регулярно, каждый день в дозах, определяемых специалистом, до 100 мг в сутки. Противопоказанием является повышенная чувствительность к вилдаглиптину.
Меры предосторожности
Вилдаглиптин не заменяет инсулинотерапию. Применение вилдаглиптина у пациентов с терминальной стадией заболевания почек и тяжелой печеночной недостаточностью требует осторожности. АСТ и АЛТ следует оценивать до начала приема вилдаглиптина для определения исходных уровней и проверять каждые 3 месяца. При превышении индивидуальной нормы в три раза применение вещества следует прекратить. Вилдаглиптин не рекомендуется назначать пациентам с сердечной недостаточностью IV стадии по NYHA из-за отсутствия данных о безопасности у этой группы пациентов.
Применение вилдаглиптина связано с возможностью развития панкреатита. Пациенты с острым панкреатитом в анамнезе должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Вилдаглиптин может усиливать действие других препаратов, снижающих уровень сахара в крови, например препаратов сульфонилмочевины. Следует рассмотреть возможность снижения их доз.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики, глюкокортикостероиды, гормоны щитовидной железы и некоторые симпатомиметики могут снижать гипогликемический эффект вилдаглиптина, поэтому необходимо более тщательно контролировать гликемию. Повышенный риск ангионевротического отека можно ожидать у людей, принимающих антигипертензивные препараты из группы ингибиторов ангиотензина.
Исследования, проведенные с вилдаглиптином, показали, что он не является субстратом цитохрома Р450 и не ингибирует и не индуцирует ферменты этого цитохрома. Группе здоровых добровольцев применялись различные комбинации препаратов с вилдаглиптином, при этом клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.
Вилдаглиптин можно принимать независимо от приема пищи. Пища несколько задерживает ее всасывание из желудочно-кишечного тракта, и это не имеет клинического значения.
Влияние вилдаглиптина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучалось. Если у пациента возникают побочные эффекты, такие как головокружение, ему следует воздержаться от выполнения действий, требующих полных психомоторных навыков.
Исследования на животных показали негативное влияние высоких доз вилдаглиптина на репродуктивную функцию. Влияние на беременность у человека не изучалось, поэтому вилгадлиптин не следует применять беременным женщинам. Вещество проникает в молоко, однако неизвестно, проникает ли оно также в грудное молоко. По этой причине вилдаглиптин не рекомендуется применять кормящим женщинам.
Влияние вилдаглиптина на фертильность человека не изучалось.
Передозировка
Исследования на добровольцах, которым вводили дозы 400-600 мг, значительно превышающие терапевтические, показали, что могут возникать мышечные боли, головные боли, лихорадка, отеки, преходящая парестезия, повышение активности липазы, креатинфосфокиназы (КФК) и аспартатаминотрансферазы (АСТ). в миоглобине или С-реактивном белке (СРБ). Антидота для вилдаглиптина не существует, его нельзя удалить с помощью гемодиализа, но можно удалить его основной метаболит. Передозировку лечат симптоматически.
Механизм действия
Вилдаглиптин – препарат инкретинового действия. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид 1 (GLP-1) или глюкозозависимый инсулинотропный пептид (GIP), представляют собой гормоны, секретируемые в желудочно-кишечном тракте под влиянием пищи. Их функция — стимулировать бета-клетки островков Лангерганса поджелудочной железы к секреции инсулина. Инкретиновые препараты имитируют действие инкретинов или ингибируют ферменты, которые их расщепляют, такие как дипептидилпептидаза IV (ДПП-4) (глиптин). Вилдаглиптин повышает концентрацию ГПП-1 и ГИП, что повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе и усиливает секрецию инсулина, улучшает функцию альфа-клеток, секретирующих глюкагон.
Вилдаглиптин, принимаемый внутрь, быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 часа. Прием его с пищей несколько удлиняет это время и снижает максимальную концентрацию, но существенного клинического значения это не имеет. Биодоступность составляет 85%.
Вещество незначительно связывается с белками крови (около 9%). Он широко распределяется вне сосудов в тканях.
Большая часть дозы вилдаглиптина (около 70%) метаболизируется. Основной метаболит (57% дозы) образуется путем гидролиза цианогруппы в почках и фармакологически неактивен. Другими метаболитами являются продукты гидролиза глюкуронидов и амидов. В исследованиях на крысах было обнаружено, что дипептидилпептидаза IV (ДПП-4) частично гидролизует вилдаглиптин. Вещество не является субстратом для CYP450.
После перорального приема 85% дозы выводится с мочой и 15% с калом. 23% дозы выводится почками в неизмененном виде.
Аналог — Диа-Гармония