Зиконотид используется для лечения тяжелой хронической боли у пациентов, которым требуется интратекальная анестезия. Дозировку определяют специалисты, имеющие опыт введения препаратов для интратекальной анестезии. Обычная суточная доза составляет около 10 мкг. Его корректируют в зависимости от эффекта и возможного возникновения побочных эффектов. Противопоказаниями к применению являются реакции гиперчувствительности к действующему веществу.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении системной химиотерапии и зиконотида. Из-за риска повреждения спинного мозга зиконотид не рекомендуется для длительной терапии. Пациентов следует контролировать на наличие симптомов менингита, уровня креатинкиназы, когнитивных и нервно-психических расстройств.

Интратекальную химиотерапию не следует назначать одновременно с введением зиконотида. Также не рекомендуется одновременное системное применение баклофена, клонидина, бупивакаина или пропофола из-за значительного усиления сонливости.

Продукт может вызвать спутанность сознания и сонливость. При возникновении вышеуказанных симптомов не следует управлять движущимися транспортными средствами и механизмами. Зиконотид не следует применять во время беременности, за исключением случаев явной необходимости. Данных о его применении у человека в этот период нет. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко и какое влияние он может оказать на грудного ребенка. Данных о влиянии зиконотида на фертильность человека нет. У животных наблюдалось негативное воздействие на самок.

Побочные эффекты

Во время терапии зиконотидом могут возникнуть следующие очень распространенные симптомы: спутанность сознания, головокружение и головные боли, нистагм и нечеткость зрения, нарушения памяти, нарушения походки и слабость.

Кроме того, часто возникают: потеря аппетита и рвота, отвращение к вкусу и запаху, тревога и повышенная тревожность, дезориентация, галлюцинации – в том числе слуховые и зрительные, паранойя, нарушения сна, депрессия и ее обострение, раздражительность, изменения психического состояния. состояние, дизартрия, сенсорные нарушения, нарушения равновесия, координации и движений, нарушения внимания, речи, когнитивных функций, арефлексия, снижение рефлексов, снижение уровня сознания, зрительные нарушения, светочувствительность t, шум в ушах, гипотония, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались диарея или запор, сухость во рту, тошнота, расстройство желудка, боли в верхних отделах живота.

Пациенты сообщали о чрезмерном потоотделении, сыпи и зуде, проблемах с суставами, мышцами и мочевыводящими путями, а также усталости и периферических отеках, а также различных видах боли, ощущении холода и повышении температуры тела.

Лабораторные исследования выявили повышение активности креатинкиназы, аспартатаминотрансферазы и ММ — изофермента креатинкиназы.

Нечасто могут возникнуть: менингит, острая почечная недостаточность, миозит, рабдомиолиз, дыхательная недостаточность, мерцательная аритмия, потеря сознания, кома, сопор, судороги, энцефалопатия, нарушение мозгового кровообращения, психотические расстройства, суицидальные мысли и попытки.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть: головокружение, сопор, атаксия, нистагм, нарушение сознания, спутанность сознания, седативный эффект, нарушение речи, сознания, мышечные спазмы, артериальная гипотензия, афазия, тошнота и рвота. При значительной передозировке возникает ортостатическая гипотензия.

Механизм действия

Зиконотид — блокатор кальциевых каналов N-типа.В нейронах, передающих болевые сигналы в спинном мозге, зиконотид регулирует высвобождение нейромедиаторов. В результате блокируется передача болевых сигналов через спинной мозг.

Препарат вводят интратекально, откуда он в следовых количествах проникает в кровоток. Зиконотид распределяется преимущественно в спинномозговой жидкости до попадания в плазму. Объем распределения в спинномозговой жидкости — 99 мл, в плазме — 30 л. Примерно на 50% он связывается с белками плазмы.

Зиконотид, пептид из 25 аминокислот, расщепляется на более короткие пептиды и аминокислоты в различных органах. Продукты его распада (аминокислоты) подвергаются стандартным аминокислотным превращениям в организме.

Зиконотид выводится из спинномозговой жидкости со скоростью, соответствующей скорости восполнения жидкости. Период полувыведения из плазмы составляет 1,3 часа. Менее одного процента выводится с мочой.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *